Giáo trình dùng cho các sinh viên ngành Dược năm thứ 5 của Trường ĐH Khoa học sức khỏe, học viên sau đại học và các nhà nghiên cứu, giảng dạy ngành Dược và Hóa Dược với phần tham khảo các ví dụ là các công trình nghiên cứu của tác giả và nhóm nghiên cứu đã được công bố trong nhiều bài báo trong và ngoài nước có uy tín với mong muốn có các ví dụ rõ ràng hơn trong công việc nghiên cứu và phát triển thuốc mới.

Sách có 10 chương và bao gồm các nội dung chính như: sơ lược về lịch sử và những nguyên tắc chung của quá trình khám phá thuốc mới; lựa chọn dự án trong nghiên cứu thuốc mới; sàng lọc thông lượng cao; vai trò của hóa dược trong khám phá thuốc; phát triển dạng bào chế; thử nghiệm thuốc trên lâm sàng; đăng ký thuốc mới và bảo hộ trí tuệ;...